Евгений Комаровский - Лекарственные средства в педиатрии. Популярный справочник
Читатели этой книги вполне могут жить в стране, где нимесулид разрешен к применению у детей. Поэтому имеют смысл советы и рекомендации по применению нимесулида.
Рекомендуемая разовая доза нимесулида составляет 1,5 мг/кг. При наличии показаний эту дозу можно повторить 2–3 раза в течение суток. В любом случае максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг/кг.
Подавляющее большинство жидких (детских) форм нимесулида имеет концентрацию 50 мг в 5 мл. Это означает, что максимальное суточное количество нимесулида для ребенка весом 10 кг составляет 5 мл. Т. е. за сутки (!) можно дать 5 мл, не больше! А за один раз – примерно ⅓ от этого количества. Если вы не знаете, как с помощью мерной ложки отмерить 1,5 мл – воспользуйтесь самым обыкновенным одноразовым шприцем.
Жаропонижающий эффект нимесулида индивидуален. Бывают случаи, когда конкретный организм очень чувствителен к этому препарату и нимесулид действует чрезвычайно быстро и сильно, когда температура в течение часа падает с 39 ℃ до 36 ℃. Такая ситуация опасна и нежелательна, поэтому если вы даете ребенку нимесулид первый раз в жизни, дайте половину от рекомендованной разовой дозы.
2.1.6.4. Диклофенак
Диклофенак был синтезирован в 1966 г. и в настоящее время является наиболее часто используемым НПВС в мире.
Препарат проявляет выраженные противовоспалительные и обезболивающие свойства. В качестве жаропонижающего средства диклофенак практически не используется: другие НПВС, прежде всего, хорошо известные нам парацетамол и ибупрофен, справляются с этой задачей лучше и с меньшим количеством побочных эффектов. Неудивительно, что самостоятельное применение родителями диклофенака для лечения детей – явление относительно редкое.
Препарат выпускается в самых разнообразных лекарственных формах – для местного, перорального, ректального, парентерального применения.
Диклофенак быстро всасывается из ЖКТ. Пища замедляет скорость всасывания, но не препятствует ему. Биодоступность препарата составляет около 50 %.
Диклофенак не рекомендуется детям младше 6 лет, но некоторые руководства допускают его применение начиная с 1,5-летнего возраста.
Для перорального и ректального применения в большинстве случаев рекомендуется суточная доза, равная 2 мг/кг. Эту дозу, как правило, делят на два, иногда на три приема. Максимальная суточная доза – 3 мг/кг (некоторые источники допускают 4 мг/кг).
Основные показания к применению в детском возрасте – ревматические болезни, неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата, воспалительные заболевания нервной системы и боль различного происхождения. Упомянутые показания не имеют никакого отношения к самолечению, поэтому назначает диклофенак врач и только врач, он же определяет лекарственную форму и дозу препарата.
Лечение диклофенаком в 20 % случаев сопровождается побочными реакциями, но выраженность их, как правило, невелика и позволяет продолжать лечение. Как и при применении большинства других НПВС, возможны повреждение слизистой оболочки желудка, разнообразные аллергические проявления, побочные реакции со стороны печени, почек, нервной системы, системы кроветворения.
Во время беременности применение диклофенака не рекомендуется, особенно в третьем триместре.
Диклофенак, принятый внутрь кормящей женщиной, проникает в молоко, но в количестве, которое не способно оказать негативное влияние на ребенка. Если же диклофенак вводится парентерально, то такая ситуация требует прерывания грудного вскармливания.
2.1.6.5. Индометацин
Индометацин широко применяется в качестве НПВС с 1963 г. По силе противовоспалительного и обезболивающего действия заметно превосходит аспирин.
Главный фактор, сдерживающий применение индометацина – многочисленные и разнообразные нежелательные эффекты, которые имеют место у 35–50 % больных.
Именно в связи с побочным действием индометацин практически не используют в качестве жаропонижающего и редко используют в качестве обезболивающего средства. Основное (наиболее значимое, ценное и выраженное) действие индометацина – противовоспалительное, и именно оно определяет показания к применению препарата: воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата, инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, нервной системы.
Индометацин выпускается в лекарственных формах для местного, перорального, ректального и парентерального применения.
Побочные эффекты прямо связаны с дозой препарата и во многом идентичны таковым для других НПВС – повреждение ЖКТ, печени, почек, аллергические реакции, поражение системы кроветворения. Применение индометацина может сопровождаться депрессией, психозом, галлюцинациями; при длительном лечении часто возникают приступы интенсивной головной боли.
Использование препарата при беременности, кормлении грудью и в возрасте до 14 лет не рекомендуется в связи с высокой вероятностью побочных эффектов. Некоторые фармакологические справочники, тем не менее, допускают такое лечение и информируют о принципах дозирования препарата в детском возрасте: суточная доза 2–3 мг/кг, разделенная на 2–3 приема. В любом случае, без постоянного контакта с врачом лечение детей индометацином не проводится.
* * *Существует специфическое показание к применению индометацина у новорожденных детей, требующее отдельного пояснения.
Суть в том, что особенностью кровообращения плода является наличие так называемого артериального протока, который соединяет легочную артерию с аортой в обход легких. После рождения артериальный проток закрывается. Процесс закрытия регулируется простагландинами[91].
Иногда возникает врожденный порок сердца, при котором артериальный проток не закрывается. В прошлом это требовало оперативного вмешательства, в настоящее время разработана методика фармакологического закрытия артериального протока с помощью индометацина[92].
Индометацин вводится в/в, методика особенно эффективна тогда, когда применяется у недоношенных новорожденных с массой тела менее 1750 г – в 75–80 % случаев удается добиться полного закрытия артериального протока.
2.1.7. НПВС для местного применения
Большинство НПВС проявляют свою активность при непосредственном контакте с воспаленными (поврежденными) органами и тканями. Неудивительно, что эти средства выпускаются в самых разнообразных лекарственных формах для местного применения.
Основные показания к местному применению НПВС:
• воспаление и боль в мягких тканях (мышцах, связках, сухожилиях), костях и суставах, возникшие после травм – ушибы, вывихи, растяжения и т. п.;
• симптоматическое облегчение боли в суставах, связанной с ревматическими и неревматическими заболеваниями опорно-двигательной системы;
• лечение ушных и глазных болезней – отиты, неинфекционные конъюнктивиты, уменьшение воспалительного процесса после травм и операций.
В лекарственных формах для местного применения чаще всего выпускаются диклофенак, кеторолак, кетопрофен, ибупрофен, нимесулид, пироксикам, индометацин, фенилбутазон, феназон. Упомянутые лекарственные вещества нередко комбинируются с разнообразными раздражающими средствами (ментолом, скипидаром и т. п.), которые вызывают расширение сосудов кожи и способствуют таким образом более активному всасыванию НПВС. Содержащие НПВС ушные и глазные капли, в свою очередь, могут иметь в составе другие активные компоненты, например, антимикробные средства или вещества, способствующие растворению ушной серы.
Важное правило, касающееся практического применения местных НПВС – они наносятся только на неповрежденную кожу.
В приведенной таблице – некоторые варианты монокомпонентных лекарственных средств для местного применения, содержащих НПВС.
Современные лекарственные формы для местного применения позволяют создавать высокую концентрацию лекарственного вещества в воспаленных тканях при минимуме побочных эффектов. В то же время практически все показания к местному применению НПВС затрагивают состояния, которые в обязательном порядке требуют врачебного осмотра.
2.1.8. Комбинации НПВС с другими лекарственными средствами
НПВС очень часто используются в порядке самолечения, и в подавляющем большинстве случаев такое использование носит симптоматический характер. Т. е. самостоятельный прием этих средств или скармливание их ребенку – это не лечение болезни, а реакция на конкретный симптом – боль или повышение температуры тела.