Валерия Малеванная - Фармакология: конспект лекций

Противопоказания: глаукома, работа, требующая быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска: порошок.

ЛЕКЦИЯ № 12. Средства, действующие на периферические адренергические процессы

1. Адренергические средства

Адренергические средства – это лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов. Так как адренорецепторы подразделяются на несколько типов (α– и β-) и α-адренорецепторы бывают постсинаптическими α1, пресинаптическими и постсинаптическими α2, а среди β-адренорецепторов выделяются аналогичные β1– и β2-адренорецепторы, то все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делят на три основные группы:

1) возбуждающие адренорецепторы – адреномиметики;

2) блокирующие адренорецепторы – адреноблокаторы (адренолитики);

3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора (симпатолитики).

К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. По действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики подразделяются на три группы:

1) стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы (α-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы (β-адреномиметики);

3) стимулирующие α– и β-адренорецепторы (α-, β-адреномиметики).

α-адреномиметики.

К этой группе относится норадреналин – основной медиатор адренергических синапсов, выделяемый мозговым слоем надпочечников и оказывающий преимущественно стимулирующее действие на α-адренорецепторы, в небольшой степени – на β1– и меньше – на β2-адренорецепторы.

Норадреналина гидротартат (Noradrenaiini hydrotartas).

Стимулирует α-адренорецепторы, оказывает сильное вазопрессорное действие, стимулирует сокращение сердца, оказывает слабое бронхолитическое влияние.

Применение: острое снижение АД при травмах, хирургические вмешательства, отравления, кардиогенный шок. Вводят в/в (капельно) 2–4 мг препарата (1–2 мл 0,2 %-ного раствора) в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы.

Побочные действия: головная боль, озноб, сердцебиение, при попадании под кожу возможны некрозы.

Противопоказания: фторотановый наркоз. Требуется осторожность при выраженном атеросклерозе, недостаточности кровообращения, полной атриовентикулярной блокаде.

Форма выпуска: по 1 мл 0,2 %-ного раствора № 10. Список Б.

Мезатон (Mesatonum).

Действует преимущественно на α-адренорецепторы, он более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, в/в, в/м, п/к и местно. Применяется так же, как и норадреналин.

Побочное действие и противопоказания: такие же.

Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора. Список Б.

Фетанол (Phetanolum).

Повышает артериальное давление по сравнению с мезатоном на более продолжительный срок.

Применение, побочные действия и противопоказания: такие же, как у мезатона.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,005 г, в ампулах по 1 мл 1 %-ного раствора.

Нафтизин (Naphthyzinum).

Синоним: Sanorine.

Применение: острые риниты, гаймориты, аллергические конъюнктивы. Сосудосуживающий эффект более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона, причем эмульсия санорина действует продолжительнее, чем водный раствор нафтизина.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,05—0,1 %-ного раствора.

Галазолин (Halazolinum).

Близок к нафтизину по действию и применению.

2. β-адреномиметики

Препараты этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на β1– или на β1– и β2-адренорецепторы. Стимуляция β2-адренорецепторов, оказывает быстрое и выраженное бронхолитическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. Повышает функциональную активность β1-рецепторов в миокарде, усиливает сердечную деятельность.

Изадрин (Isadrinum).

Применение: эмфизема легких, бронхиальная астма, пневмосклероз. Назначают внутрь по 1–2 таблетке 3–4 раза в день сублингвально, в виде ингаляций – по 0,5–1 мл 0,5–1 %-ного раствора 2–4 раза в день.

Побочные действия: тахикардия, аритмия, тошнота.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, аритмия, боли в области сердца.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 20; в ампулах по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5, аэрозоль по 25 г. Список Б.

Алупент (Alupent).

Близок к изадрину, но при бронхиальной астме действует более продолжительно.

Форма выпуска: апмулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора и флаконы по 20 мл 2 %-ного раствора для аэрозоля, содержащего 400 разовых доз, таблетки по 0,02 г.

Синоним: Astmopent.

Форма выпуска: флаконы по 20 мл 1,5 %-ного раствора для аэрозоля, содержащего 200 и 400 разовых доз.

Добутамин (Dobutaminum).

Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение.

Побочные действия: Тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца, тошнота.

Противопоказания: субаортальный стеноз.

Форма выпуска: флаконы по 20 мл (250 мг добутамина). Вводят в/в, предварительно растворив в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида.

Фенотерол (Fenoterolum).

Синонимы: Berotec. Близок к астмопенту, но действует более длительно. Лучше переносится.

Применение: бронхиальная астма.

Форма выпуска: аэрозоль с дозирующим клапаном, одно нажатие – 0,2 мг препарата; по 1 вдоху 2–3 раза в день. Под названием партусистен (partusisten) применяется как средство, расслабляющее мускулатуру матки.

Салбутамол (Salbutamolum).

Синоним: Ventolin. Дает выраженный бронхолитический эффект. Прием: внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме.

Форма выпуска: аэрозольные баллоны и таблетки по 0,002 г.

α– и β-адреномиметики.

Эти препараты улучшают проводимость нервного импульса в постганглионарных синапсах симпатических нервных волокон. Основные эффекты связаны с прямым или непрямым стимулирующим действием как на α-, так и на β-адренорецепторы.

Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).

Применяется при бронхиальной астме, гипогликемии, аллергических реакциях 1,0 мл 0,1 %-ного раствора, при острой остановке сердца – внутрисердечно, при глаукоме – 1–2 %-ный раствор в каплях.

Побочные действия: тахикардия, усиление сердечного выброса, повышение артериального давления, ухудшение снабжения миокарда кислородом.

Противопоказания: артериальная гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность, закрытоугольная глаукома.

Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum).

Действует слабее, но продолжительнее.

Применение: бронхиальная астма, аллергические заболевания, отравления снотворными, наркотиками, гипотония, энурез, при травмах, кровопотери, инфекционные заболевания, миастения. Местно как сосудосуживающее средство, для расширения зрачка с диагностической целью. Назначают внутрь по 0,025 г 2–4 раза в день.

Вводят парентерально (0,5–1,0 мл 5 %-ного раствора) и капельно (2 мл 5 %-ного раствора в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы или 0,9 %-ного раствора хлорида натрия). Нельзя принимать в конце дня и перед сном.

Побочные действия: сердцебиение, тошнота, потоотделение, бессонница, нервное возбуждение, задержка мочи, сыпь, дрожание конечностей.

Противопоказания: гипертония, атеросклероз, тяжелые органические заболевания сердца, гипертериоз, бессонница.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 № 10, ампулы 2, 3 и 5 %-ного раствора по 1 мл. Список А.

Эфедрин входит в состав таблеток «Теофедрин» (Teophedrinum) и препарата «Солутан» (Solutan).

3. Антиадренергические препараты. Адреноблокаторы

Блокирование передачи нервного возбуждения в области адренорецепторов может осуществляться разными путями:

1) блокированием адренорецепторов (фармакологические вещества, обладающие такими свойствами, называют адреноблокаторами, или адренолитиками);

2) нарушением накопления и высвобождения медиатора нервными окончаниями. Такой эффект осуществляется симпатолитическими веществами или симпатолитиками;

3) нарушением процесса образования медиатора.

В отличие от ганглиблокаторов антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях. Адреноблокирующие вещества в зависимости от преобладания их влияния на α– или β-адренорецепторы делят на две группы:

1) α-адреноблокаторы;

2) β-адреноблокаторы.