Валерия Малеванная - Фармакология: конспект лекций
1) м-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин);
2) н-холиномиметики (никотин, цититон, лобелин);
3) м-н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолин, карбахолин);
4) м-н-холиномиметики непрямого действия, или антихолинэстеразные средства;
5) м-холинолитики (атропин, скополамин, платифиллин, метацин);
6) н-холинолитики:
а) ганглиоблокирующие средства (гигроний, бензогексоний, пирилен);
б) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин);
7) м-р-холинолитики (циклодол).
М-холиномиметики. При введении этих веществ наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы, брадикардия, снижение артериального давления (кратковременная гипотензия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
Ацеклидин (Aceclidinum).
Активное м-холиномиметическое средство с сильным миотическим действием.
Показания: послеоперационная атония ЖКТ и мочевого пузыря, в офтальмологии – для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.
Способ применения: вводят п/к 1–2 мл 0,2 %-ного раствора. В. Р. Д. – 0,004 г, В. С. Д. – 0,012. В офтальмологии применяют 3–5 %-ную глазную мазь.
Побочные действия: слюнотечение, потливость, понос.
Противопоказания: стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные кровотечения.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2 %-ного раствора № 10, мазь 3–5 %-ная в тубах по 20 г.
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).
Понижает внутриглазное давление при глаукоме. Стимулирует периферические м-холинореактивные системы.
Показания: открытоугольная глаукома, атрофии зрительного нерва, непроходимость сосудов сетчатки.
Способ применения: вводят в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1 %-ного раствора 3 раза в день, при необходимости – 2 %-ный раствор.
Побочные действия: стойкий спазм цилиарной мышцы.
Противопоказания: ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, где нежелателен миоз.
Форма выпуска: глазные капли 1–2 %-ные во флаконах по 1, 5, 10 мл, в тюбик-капельнице по 1,5 мл № 2.
3. Н-холиномиметики
Н-холиномиметики возбуждают н-холинорецепторы синокаротидного клубочка и отчасти хромаффинной ткани надпочечников, что приводит к рефлекторному повышению тонуса дыхательного и сосудодвигательного центров, усилению выброса адреналина. Типичным представителем, возбуждающим как периферические н-холинорецепторы, так и н-холинорецепторы ЦНС, является никотин. Действие никотина двухфазно: малые дозы возбуждают, большие угнетают н-холинорецепторы. Никотин очень токсичен, поэтому в медицинской практике не применяется, а используется только лобелин и цититон.
Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum).
Дыхательный аналептик.
Показания: ослабление или рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных.
Способ применения: вводят в/м и в/в по 0,3–1 мл 1 %-ного раствора, детям в зависимости от возраста – 0,1–0,3 мл 1 %-ного раствора.
Побочные действия: при передозировке возбуждение рвотного центра, остановка сердца, угнетение дыхания, судороги.
Противопоказания: тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания при истощении дыхательного центра.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10.
Цититон (Cytitonum).
Алкалоид цитизина действует подобно лобелину. Повышает артериальное давление, возбуждая н-холинорецепторы симпатических ганглиев и надпочечников.
Показания: асфиксия, шок, коллапс, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях.
Способ применения: вводят в/в и в/м по 0,5–1 мл. В. Р. Д. – 1 мл, В. С. Д. – 3 мл.
Побочные действия: тошнота, рвота, замедление сердечного ритма.
Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, отек легких, кровотечения.
Форма выпуска: в ампулах 5 %-ного раствора по 1 мл № 10. К этой группе относятся комбинированные препараты, в состав которых входят н-холиномиметики и применяются они для отвыкания от курения.
Табекс (Tabex).
Одна таблетка содержит 0,0015 цитизина, в упаковке 100 таблеток.
Лобесил (Lobesyl).
Одна таблетка содержит 0,002 лобелина гидрохлорида, в упаковке 50 таблеток.
Анабазина гидрохлорид (Anabazini hydrochloridum).
Выпускается в таблетках по 0,003 в виде жевательной резинки. Все препараты хранятся по списку Б.
4. Антихолинэстеразные средства
Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные. К этой группе относятся некоторые инсекцитиды (хлорофос, карбофос) и боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман).
Прозерин (Prozerinum).
Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.
Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.
Способ применения: принимают внутрь по 0,015 г 2–3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05 %-ного раствора (1–2 мл раствора в день), в офтальмологии – по 1–2 капли 0,5 %-ного раствора 1–4 раза в день.
Побочные действия: брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры.
Противопоказания: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,015 г № 20, ампулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора № 10.
Калимин (Kalymin).
Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно.
Применение: миастения, нарушения двигательной активности после травмы, паралича, энцефалит, полиомиелит.
Способ применения: назначают внутрь по 0,06 г 1–3 раза в день, вводят в/м – по 1–2 мл 0,5 %-ного раствора.
Побочные действия: гиперсаливация, миоз, диспептические явления, учащение мочеиспускания, повышение тонуса скелетных мыщц.
Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска: драже по 0,06 г № 100, 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл № 10.
Убретид (Ubretid).
Антихолинэстеразный препарат длительного действия.
Применение: атония и паралитическая непроходимость кишечника, мочевого пузыря, атонические запоры, периферический паралич скелетной мускулатуры.
Побочные действия: тошнота, диарея, боли в животе, саливация, брадикардия.
Противопоказания: гипертонус органов ЖКТ и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания сердечно-сосудистой системы, бронхиальная астма.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 5, раствор для инъекций в ампулах (в 1 мл содержится 1 мг убретида) № 5.
Армин (Arminum).
Активный антихолинэстеразный препарат необратимого действия.
Применение: миотическое и антиглаукомное средство.
Способ применения: назначают 0,01 %-ный раствор по 1–2 капли в глаз 2–3 раза в день.
Побочные действия: боль в глазу, гиперемия слизистой оболочки глаза, головные боли.
Форма выпуска: во флаконе по 10 мл 0,01 %-ного раствора. При передозировке и отравлении наблюдаются следующие симптомы: спазм бронхов, резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, рвота, потливость, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы, и т. д. Кроме того, назначают холинолитики (атропин и др.), а также реактиваторы холинэстеразы, препараты – дипироксим или изонитрозин.
Дипироксим (Dipyroxym).
Применяют при отравлении антихолинэстеразными средствами, особенно фосфоросодержащими. Можно назначать вместе с м-холинолитиками. Вводят однократно (п/к или в/в), в тяжелых случаях – несколько раз в день. Выпускается в ампулах в виде 15 %-ного раствора по 1 мл.
Изонитрозин (Izonitrosyn) – по действию аналогичен дипироксиму. Выпускается в ампулах по 3 мл 40 %-ного раствора. Вводят по 3 мл в/м (в тяжелых случаях – в/в), при необходимости повторяют.
5. М-холинолитики
Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в м-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и м-холиномиметиков.
