Валерия Малеванная - Фармакология: конспект лекций
Способ применения: начальная доза – 400 мкг/ч или 10 мг сутки. ТТС наклеивают на 12–14 ч, после чего удаляют, через 12 ч наклеивают вновь на сухой, чистый участок кожи.
Форма выпуска: ТТС в виде пластыря площадью 20 см2 и скоростью освобождения активного вещества 10 мг в сутки № 28.
2. Другие препараты, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда
Эринит (Erynitum).
Медленнее всасывается, чем нитроглицерин.
Применение. Для предупреждения приступов при хронической коронарной недостаточности назначают внутрь или сублингвально по 0,01—0,02 г 2–3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания: те же, что у нитроглицерина.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г № 50.
Нитросорбит (Nitrosorbidum).
Синонимы: Carvasin, Dinitrate, Isoket, Isosorbit. Аналогичен эриниту, но действие более продолжительное. Из ЖКТ всасывается через 20–30 мин.
Применение, побочное действие, противопоказания: такие же, как у нитроглицерина.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г № 25.
Нитромазь (Nitro 2 % voide-salva).
Мазь, содержащая глицерилнитраты, всасывается через кожу медленно, что обусловливает длительное действие.
Применение: стенокардия, только для взрослых, индивидуальная дозировка. Эффективная разовая доза 7,5—30 мг (2–8 см) 2 %-ной мази, которую наносят на специальную бумагу размером 10 х 6 см и накладывают на левую верхнюю часть грудной клетки. В зависимости от состояния больного мазь можно применять 1–3 раза в сутки.
Побочные действия: покраснение лица, головокружение, тахикардия, головная боль. У больных, длительно принимавших нитроглицерин и резко закончивших его прием, может обостриться стенокардия.
Противопоказания: беременность, лактация, тяжелая анемия, резко выраженные сужения просвета мозговых сосудов.
Форма выпуска: в тюбиках по 45 г мази.
Кардикет (Kardiket).
Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие, улучшает кровоснабжение субэндокарда.
Применение: профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда, легочная гипертензия, лечение хронической сердечной недостаточности.
Способ применения: устанавливают индивидуально с учетом стадии заболевания. Таблетки ретард назначают по 0,02 г 2–3 раза в сутки, или по 0,04 г 2 раза в сутки, или по 0,06 г 1–2 раза в сутки. Капсулы ретард назначают по 0,12 г 1 раз в сутки, лучше утром. Кардикет принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Интервал между приемами не менее 8 ч.
Побочные действия: головная боль, артериальная гипотензия, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота, эритема.
Противопоказания: острая фаза инфаркта миокарда, низкое давление наполнения левого желудочка, шок, сосудистый коллапс, систолическое давление менее 90 мм рт. ст.
Форма выпуска: таблетки ретард № 50 и 100 (изосорбит динитрат по 0,02, 0,04, 0,06 г). Капсулы ретард в упаковке 20 и 50 штук, 1 капсула содержит изосорбита динитрат 0,12 г.
3. Антагонисты ионов кальция
Антагонисты ионов кальция.
Вещества, тормозящие прохождение Са2+ через кальциевые, называются антагонистами ионов кальция. Основными (типичными) представителями этой группы являются верапамил, нифедипин (фенигидин), дилтиазем, которые подразделяются на три подгруппы:
1) фенилалкиламины (верапамил, галлопамил);
2) дегидропиридины (нифедипин, нитрендипин, амлодипин, никардипин);
3) бензотиазепины (дилтиазем).
К антагонистам ионов кальция относят также циннаризин, флунаризин, но в связи с неизбирательностью действия их не относят к типичным препаратам этой группы. Основное применение антагонистов ионов кальция – в качестве сердечно-сосудистых средств.
Вызывая расширение сосудов и уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, они снижают АД, улучшают коронарный кровоток, оказывают антиангинальное действие. Препараты, влияющие на возбудимость и проводимость сердца, используются как антиаритмические средства.
Различают следующие классы селективных блокаторов кальциевых каналов:
1) верапамил, изоптин, каверил, финоптин – I класс;
2) коринфар, нифедипин и др. – II класс;
3) кардил, дилтиазем и др. – III класс;
4) локаторы кальциевых каналов с влиянием на сосуды головного мозга (циннаризин, флунаризин) – IV класс;
5) прениламин – V класс;
6) позикор – VI класс.
Верапамил (Verapamil).
Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.
Применение: стенокардия, артериальная гипертония, профилактика нарушений ритма сердца.
Способ применения: назначают внутрь при стенокардии по 120 мг 3 раза в сутки, при гипертонии – по 120 мг 2 раза в сутки, повышая до 160 мг 2 раза в сутки, для профилактики нарушений ритма сердца – 40—120 мг 3 раза в сутки.
Побочные действия: брадикардия, гипотония, АV – блокада, тошнота, рвота, головная боль, головокружение.
Противопоказания: выраженная брадикардия, AV – блокада II–III степени, острая сердечная недостаточность, хроническая недостаточность II–III степени, гипотония.
Форма выпуска: таблетки по 40 и 80 мг № 50.
Кардил (Cardil).
Активное вещество – дилтиазем.
Применение: стенокардия, артериальная гипертония.
Способ применения: таблетки по 30 мг 3–4 раза в день, по 60 мг – по 1/2—2 таблетки 3–4 раза в день (обычно по 1 таблетке 3 раза в день), по 120 мг пролонгированного действия 1 или 1/2 таблетки 1–2 раза в день. Дозу кардила подбирают строго индивидуально.
Побочные действия: головная боль, чувство усталости, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка, кожные высыпания.
Противопоказания: острая стадия инфаркта миокарда, кардиальный шок, нарушения предсердно-желудочковой проводимости.
Форма выпуска: таблетки по 30 и 60 мг № 100. Таблетки пролонгированного действия по 120 мг № 100.
Циннаризин (Cinnarizinum).
Синоним: стугерон (Stygeron). Препарат избирательно улучшает мозговое кровообращение, расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, является антагонистом кальция.
Применение: ишемические нарушения мозгового кровообращения, связанные с гипертонической болезнью и церебральным атеросклерозом, мигрень, климактерические сосудистые расстройства, нарушения периферического кровообращения.
Способ применения: принимают внутрь по 0,025—0,05 г 2–3 раза в день в качестве сосудорасширяющего и спазмолитического средства.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 50.
Позикор (Posicor).
Содержит 50 или 100 мг мибефрадила гидрохлорида № 14, 28 или 98. Принимают вначале по 50 мг 1 раз в сутки, возможно увеличение до 100 мг в сутки. Используют как селективный блокатор кальциевых каналов.
4. Другие антиангинальные препараты
Другие антиангинальные препараты.
Курантил (Curantil).
Коронарорасширяющее средство.
Применение: хроническая коронарная недостаточность.
Способ применения: принимают внутрь по 0,025—0,025 г 3–6 раз в день, в/м или в/в 1–2 мл 0,5 %-ного раствора.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 100, ампулы по 2 мл 0,5 %-ного раствора № 5.
Карбокромен (Carbocromenum).
Синонимы: Intensain, Intencordin. Это антиангинальное средство.
Применение: ишемическая болезнь сердца с приступами стенокардии.
Способ применения: назначают внутрь после еды по 150 мг 3 раза в день в течение 0,5–1,5 месяцев. После достижения терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающие дозы – по 75 мг 3 раза в день.
Побочные действия: головная боль, общая слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, кожный зуд.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обострение хронического гастрита, заболевания печени и почек с нарушениями их функции.
Форма выпуска: таблетки по 0,075 г № 100.
Кордарон (Cordarone).
Антиангинальное и противоаритмическое средство. Способ его действия двойной: прямое действие на гладкие мышцы, особенно сосуды, и противоадренергическое действие.
Показания: стенокардия, коронарная недостаточность, миокардиопатия, нарушения ритма разного генеза, состояния после инфаркта миокарда.
Способ применения: по 1 таблетке 3 раза в день в течение 1 недели. Затем по 1 таблетке 2 раза в день. После 15 дней с начала лечения по 1 таблетке 1 раз в день в течение 5 дней. При приступе аритмии – внутривенно капельно 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5 %-ного раствора глюкозы. При необходимости инфузии повторяют через 24 ч.
