Рациональная фармакотерапия болезней нервной системы - Расул Магомедгаджиевич Атаев
Топирамат [Эпилепсия, 2020]
Рекомендован к применению детям старше 2 лет, подросткам и взрослым пациентам для лечения впервые диагностированной эпилепсии (монотерапия и в составе комплексной терапии), синдроме Леннокса — Гасто (в составе комплексной терапии).
Механизм действия. Модуляция активности вольтаж-зависимых натриевых каналов, потенцирование вызванного ГАМК-потока ионов хлора, ингибирование кальциевых каналов, блокада каинатных рецепторов глутамата, ингибирование изоферментов карбоангидразы.
Способ применения и дозы. Топирамат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. При монотерапии: Дети: начальная доза — исходя из расчета 0,5–1 мг топирамата на кг веса ребёнка, один раз в сутки, перед сном, в течение недели, далее каждые одну или две недели дозу топирамата повышают на 0,5–1 мг на кг веса в сутки, разделяя её на два приема, до достижения клинического эффекта; рекомендуемая доза — 3–6 мг на кг веса ребёнка (в некоторых случаях — до 500 мг в сутки). Взрослые: начальная доза — 25 мг топирамата один раз в сутки, перед сном, в течение недели, далее каждые одну-две недели дозу топирамата поднимают на 25–50 мг в сутки, разделяя её на два приема, до достижения клинического эффекта; рекомендуемая доза — 100 мг топирамата в сутки, но не более 500 мг топирамата в сутки (иногда — до 1000 мг в сутки). В составе комплексной терапии доза топирамата назначается индивидуально, в зависимости от состояния пациента и типа лечения.
Фенитоин [Эпилепсия, 2020]
Механизм действия. В основном связан с влиянием на вольтажзависимые натриевые каналы.
Способ применения и дозы. Для взрослых начальная доза составляет 100 мг (1 таб.) от 2 до 4 раз в день. В последующие 7–10 дней возможно повышение дозы до максимальной 600 мг/сут. Стандартная поддерживающая доза составляет от 200 до 500 мг/сут. разделенная на несколько приемов. Детям — 5 мг/кг/сут в два приема с последующим увеличением дозы не более 300 мг/сут. Поддерживающие дозы — 4–8 мг/кг/сут.
Фенобарбитал [Эпилепсия, 2020]
Механизм действия. Действие обусловлено активацией ГАМК-ергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата.
Способ применения и дозы. Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. Дети: 5–8 мг/кг в сут (противопоказания: детский возраст до 3 лет для твердой лекарственной формы). Взрослые: перорально начиная с 50 мг на ночь. Увеличение дозы возможно через 3 дня на 50 мг до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет — 100–200 мг в 2 приема.
Эсликарбазепин [Эпилепсия, 2020]
Механизм действия. Медленная инактивация потенциал-зависимых Na+-каналов, дополнительный антиэпилептический эффект связан с влиянием на Са2+-каналы.
Способ применения и дозы. Взрослые пациенты (старше 18 лет). Принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетку можно делить на две равные части. Рекомендованная начальная доза — 400 мг 1 раз в сутки, через 1–2 нед дозу повышают до 800 мг 1 раз в сутки, максимальная доза может быть повышена до 1600 мг при монотерапии и 1200 мг при дополнительной терапии, однократно в сутки.
Этосуксимид [Эпилепсия, 2020]
Механизм действия. Влияние на вольтажзависимые кальциевые каналы (Т-каналы).
Способ применения и дозы. Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды), во время или после еды. У детей (с 6 лет) и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела. Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалом от 4 до 7 дней в зависимости от клинического ответа. Для поддерживающей терапии, как правило, достаточно суточной дозы 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых. Максимальная суточная доза 40 мг/кг массы тела у детей и 30 мг/кг массы тела у взрослых. Суточную дозу принимают в 2–3 приема. В связи с длительным периодом полувыведения этосуксимида при хорошей переносимости всю суточную дозу можно принимать однократно.
Тесты для самоконтроля
Выберите два правильных ответа.
1. ПРИ ЛЕЧЕНИИ БОЛЬШИХ ПРИПАДКОВ ЭПИЛЕПСИИ ПРИМЕНЯЮТ:
*1) фенобарбитал
*2) дифенин
3) аминазин
4) суксилеп
2. ДИФЕНИН ПРИМЕНЯЮТ ПРИ:
*1) сердечных аритмиях
2) при бессоннице
*3) больших припадках эпилепсии
4) малых припадках эпилепсии
3. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В НЕЙРОСТОМАТОЛОГИИ:
1) леводопа
2) карбамазепин
*3) ламотриджин
*4) дифенин
4. ДИФЕНИН:
1) применяют в качестве снотворного средства
*2) снижает содержание в клетке ионов натрия
*3) снижает возбудимость нейронов
4) повышает возбудимость нейронов
5. ХЛОРАЛГИДРАТ:
*1) применяется для купирования приступов эпилепсии
*2) обладает раздражающим действием
3) является противопаркинсоническим средством
4) является производным барбитуровой кислоты
6. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ ОТМЕНЯЮТ ПОСТЕПЕННО, ТАК КАК:
*1) может развиться феномен «отдачи»
*2) могут усилиться судорожные приступы
3) необходимо предотвратить лекарственную зависимость
4) это чревато недостаточностью функции надпочечников
7. КАРБАМАЗЕПИН:
*1) эффективен при невралгии тройничного нерва
2) имеет синоним «триметин»
3) обладает антидепрессивным действием
*4) является противоэпилептическим лекарственным средством
8. ОТМЕТЬТЕ ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ:
1) леводопа
*2) ламотриджин
3) кетамин
*4) карбамазепин
9. ПРИ ЭПИЛЕПСИИ ЦЕЛЕСООБРАЗНО НАЗНАЧИТЬ:
*1) гексамидин
2) морфин
3) антихолинэстеразные препараты
*4) карбамазепин
10. ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ РАЗВИВШЕГОСЯ СУДОРОЖНОГО ПРИПАДКА МОЖНО ПРИМЕНЯТЬ:
*1) диазепам
*2) хлоралгидрат
3) бромизовал
4) этосуксимид
11. КАРБАМАЗЕПИН:
1) является производным барбитуровой кислоты
2) имеет синоним «реланиум»
*3) эффективен при невралгии тройничного нерва
*4) эффективен при фокальной эпилепсии
12. ОТМЕТЬТЕ ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА:
1) циклодол
2) леводопа
*3) карбамазепин
*4) ламотриджин
13. ХЛОРАЛГИДРАТ:
1) является противопаркинсоническим средством
*2) имеет дозировку 0,5–1,0
3) обладает гипертензивным
